原发免疫性血小板减少症(ITP)是一种获得性自身免疫性出血性疾病,2018年口服TPO受体激动剂(TPO-RA)艾曲泊帕顺利在国内上市,艾曲泊帕在中国上市以来,真实世界患者使用效果如何呢?
艾曲泊帕被中国ITP指南2020年版推荐为成人ITP患者二线治疗唯一A级推荐(Ia级证据)TPO受体激动剂,以及2019年更新版国际ITP工作组共识作为A级推荐;
用法用量及安全性:由于药物说明书中推荐艾曲泊帕的起始剂量是25mg,所以国内的专家和同道不可避免得受到药物说明书的影响,对于出血性疾病来讲,尽快提升血小板防治致命性出血,应该保证这个药物在绝大多数患者可能起效的范围进行使用,国内和国际注册的多项临床试验均证实,艾曲帕50mg/d的剂量才能够让绝大多数患者快速有效提升血小板计数。
临床实践中推荐二线或后续治疗尽早使用艾曲泊帕50mg/d治疗,快速提升血小板,用药6个月以上血小板维持在>50x109/L,可以考虑降剂量治疗,但剂量调整时应做好评估,以防ITP复发;
我国的三期注册研究结果表明,25mg/d作为起始剂量,达到的有效率不到1/3,大概仅在25%的患者中有效,这就意味着75%的患者依然暴露在出血风险中,而应用50mg/d的剂量会使有效率提升至70%以上,因此在这种情况下,我们在剂量选择上不能单纯依照说明书,而应大胆选用50mg/d,以期达到使绝大多数患者尽快获得有效治疗;
需要减停药时,剂量调整也不是简单的从50mg/d减为25mg/d,在50mg/d有效的前提下,应当从50mg每周7天用药改为50mg每周6天,如果血小板计数仍能维持,则从每周6天改为每周5天,依此类推。减量时遵循减天数减间隔的原则,但如果出现血小板上升过快有血栓风险时,应立即停掉,预防血栓发生;
推荐晚餐后4小时给药,能有效避免食物和药物的影响,尽可能发挥艾曲泊帕的最大疗效。
印度代购曲美替尼最新价格疗效说明
【通用名】 曲美替尼Mekinist
【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide)
【中文名】 曲美替尼片
【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2
【作用机制】
Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。
Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。
【适应证和用途】
MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
使用的限制:MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
【剂量和给药方法】
(1)开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
(2)MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。
餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。
【剂型和规格】片剂:0.5mg,1mg,和2mg。
【禁忌证】无。 联系我时,请说是在114黄页信息网看到的,谢谢!
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